SCHMERZMEDIKAMENTE

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Der Begriff "Schmerzmedikamente" bezeichnet Mittel, die zur Therapie eines Schmerzes verwendet werden können. Folgende Arzneimittelgruppen gehören in diesem Sinne dazu:

  1. Schmerzmittel (Analgetika)
  2. Psychopharmaka (= primär Mittel zur Behandlung der Psyche)
    2.1 Antidepressiva
    2.2 Neuroleptika
    2.3 Lithiumsalze
    2.4 Tranquilizer (Benzodiazepine)
  3. Antikonvulsiva (= primär Mittel gegen die Fallsucht, aber auch als Schmerzmedikamente verwendbar)
  4. Lokalanästhetika (= örtliche Betäubungsmittel)
  5. Triptane, Ergotamin zur Migräne- bzw. Kopfschmerzbehandlung

1) In Anlehnung an den analgetischen (= Sch merzmittel betreffenden) Stufenplan, welcher 1986 von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) als Richtlinienentwurf für den Einsatz der Schmerzmedikamente bei tumorbedingten Schmerzen veröffentlicht wurde, empfiehlt sich nach unseren Erfahrungen ein stufenweises Vorgehen auch in der allgemeinen Schmerztherapie.

Am Anfang des 3-Stufenschemas (Tab. 1.1) steht die Therapie mit nichtopioiden (= nicht Opium-ähnlichen), vorwiegend peripheren (= am Ort der Schmerzentstehung wirkenden) wirkenden Schmerzmedikamente.
Wenn dadurch keine zufriedenstellende Schmerzlinderung erreicht werden kann, ist zusätzlich ein schwach zentralwirksames
Opioid (= im Rückenmark/Gehirn wirkendes, Opium-ähnliches Sch merzmittel) indiziert. Eine Kombination von peripher und zentral wirkenden Schmerzmitteln verbessert die Analgesiequalität (= schmerzlindernde Wirkung), da sich die Effekte aufgrund der unterschiedlichen Wirkprinzipien addieren. Bei ungenügender Wirksamkeit der schwachen Opioide (= Opium-ähnliche Schmerzmedikamente) müssen diese durch stark zentral wirkende Schmerzmedikamente ersetzt werden.
Unter Einhaltung sorgfältiger Auswahlkriterien ist der Einsatz von Opioiden
(= Opium-ähnliche Schmerzmedikamente) auch bei der Behandlung von chronischen Schmerzzuständen nicht-tumorbedingter Genese (= Ursache) wie z.B. schwere Schmerzen bei degenerativen
Gelenk veränderungen wie auch Osteoporose, Deafferenzierungsschmerz und postzosterischer Schmerz, neurogene-neuropathische Schmerzen oder zentrale Schmerzen) gerechtfertigt (Portenoy et Foley 1986 und 1990, Sorge et al 1991, Zenz et al 1990).

Tabelle -1- WHO-Stufenschema für die Behandlung chronischer Schmerzen.

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In diesem Stufenschema ist auch die Möglichkeit einer adjuvanten (= Therapie mit Begleitmedikamenten) (Antiemetika (= Mittel gegen Übelkeit), Säureblocker, Laxanzien (= Abführmittel)) oder mit sogenannten Ko-Analgetika (Kortikosteroide, Antikonvulsiva (= Mittel gegen die Fallsucht, krampflösend), Myotonolytika (= Mittel zur Muskelentspannung), Psychopharmaka (= Mittel die auf die Psyche wirken)) berücksichtigt.
Erstere dienen der Vorbeugung oder Behandlung von unerwünschten Arzneimittelwirkungen, letztere werden in der medikamentösen Schmerztherapie ergänzend oder als alleinige Behandlungsstrategie eingesetzt.

Eine schmerzdistanzierende Medikation mit Antidepressiva (= Mittel gegen Depressionen) und / oder Neuroleptika (= Mittel gegen psychische Erkrankungen) ist regelmäßig in allen Stufen sinnvoll. Die affektiv (= die Gefühlsansprechbarkeit betreffende) distanzierende Wirkung führt zur Anhebung der Schmerz schwelle und entfaltet dadurch einen analgetischen (= schmerzstillenden), analgetikapotenzierenden (= Verstärkung des schmerzstillenden Effektes von gleichzeitig eingenommenen Sch merzmittel) und analgetikasparenden Effekt. Darüber hinaus lassen sich sekundär entstandene depressive Neigungen (aber auch primäre, schmerz unabhängige) meist günstig beeinflussen. Durch parenterale Applikation (= nicht über Magen oder Darm zugeführte Verabreichung) (z.B. Infusionstherapie) wird ein rascherer Wirkungseintritt erzielt, eine Stimmungsaufhellung zeigt sich häufig schon nach wenigen Tagen.

Mischpräparate sollten wegen des erhöhten Risikos bei mißbräuchlicher Überdosierung (Abhängigkeit, allergische Reaktionen, Toxizität (= Giftigkeit) nicht gegeben werden. Primär sollte die Verwendung eines Monopräparats (= Arzneimittel mit nur einem Wirkstoff) angestrebt werden.

Kombinationen sind jedoch dann sinnvoll, wenn jeder Arzneistoff zur beabsichtigten analgetischen (= schmerzlindernden) Wirkung beiträgt oder die unerwünschten Wirkungen seines Kombinationspartners vermindert.

Mögliche Interaktionen (= Wechselwirkungen) sind bei den einzelnen Arzneistoffen unbedingt zu beachten. Die Einzelkomponenten müssen sich hinsichtlich Wirkungseintritt, Wirkungsdauer und Dosierungsintervall optimal ergänzen.

Als relativ unbedenklich ist eine Kombination von Paracetamol (z.B. ben-u-ron®) und Acetylsalicylsäure (z.B. Aspirin®) einzustufen, da keine wesentlichen Interaktionen zu befürchten sind und die Wirkungsdauer nahezu gleich ist (additive analgetische Wirkung). Als Analgetikum mit geringster sensibilisierender Potenz erlaubt der Zusatz von Paracetamol beispielsweise eine Einsparung des Acetylsalicylsäure-Anteils, der wiederum für eine Magenunverträglichkeit verantwortlich sein kann. Entsprechende Betrachtungen lassen sich natürlich auch für den anderen Kombinationspartner anstellen. Antiphlogistisch-antipyretisch (= entzündungs-/fieberhemmende) wirksame Analgetika (NSAIDs) sollten andererseits nicht miteinander kombiniert werden. Eine sinnvolle Kombination ist die Verordnung eines peripher angreifenden Analgetikums mit einem zentral wirkenden Opioid (z.B. Paracetamol mit Codein oder Tramadol). Die Kombination von schwachen mit starken Opioiden ist kontraindiziert (= gegenangezeigt).

Tabelle -2- Schmerzmedikamente in der allgemeinen Schmerztherapie

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1) Nicht- opioide Schmerzm ittel

Nichtsaure antipyretische (= fiebersenkende) Schmerzmedikamente:

Saure antiphlogistische (= entzündungshemmende) und antipyretische Schmerzmedikamente (sog. nichtsteroidale Antirheumatika = NSAIDs ):

Nichtsteroidale Antirheumatika der neueren Generation, sog. COX-2 Inhibitoren, auch antiphlogistisch (= entzündungshemmend) wirkend, magenschonend:

Möglicherweise wird aber die ganze Gruppe wieder vom Markt genommen, da diese Schmerzmedikamente, zumindest bei längerer Anwendung, das Herzinfakt- und Schlaganfallrisiko erhöhen.

Nicht -opioide Schmerzmedikamente ohne antiphlogistischem und antipyretischem Effekt:

2) Schwache, opioidhaltige Sch merzmittel

Opiumalkaloide:

Synthetische Opioide:

3) Starke, opioidhaltige Schmerzm ittel

Opiumalkaloide:

Semisynthetische Opioide:

--------* Hydromorphon HCL hat den Vorteil, daß die Wirkung einer einmaligen Dosis 24 Stunden anhält.

Synthetische Opioide:

Bei chronischen Schmerzen sollten Schmerzmedikamente bzw. Schmerzm ittel möglichst in retardierter Form (= mit verzögerter Wirkstofffreisetzung) und damit längerer Wirkzeit verabreicht werden.
Zur Vermeidung einer Abhängigkeit von potentiell suchterregenden
Schmerzmedikamenten (Gruppe 2 und 3) sollte (muß) die Einnahme nach festem Zeitschema entsprechend der Wirkzeit des verwendeten Sch merzmittels erfolgen.

Zur Bekämpfung unregelmäßiger und eher selten auftretender Durchbruchschmerzen (= Schmerzspitzen) kann zur Basismedikation (= Grundverordnung) bei Bedarf ein weiteres Schmerzm ittel gegeben werden.
Bei bereits auf retardiertes orales Morphin
(= morphiumhaltige Tabletten mit verzögerter Abgabe) eingestellten Patienten kommt dafür die schneller resorbierbare (= im Darm aufnehmbare) wäßrige Morphin-Lösung in Betracht, die von jedem Apotheker hergestellt werden kann.
Ist der Patient auf Buprenorphin mit dem Schmerzpflaster (Transtec®) eingestellt, so kann bei Schmerzspitzen zusätzlich die schnell resorbierbare
(= Aufnahme in den Körper) sublinguale (= unter der Zunge verabreichte) Form (z.B. Temgesic®) gegeben werden.
Wird die Basismedikation mit dem Schmerzpflaster Durogesic® (Fentanyl) durchgeführt, so können Schmerzspitzen mit ACTIQ® abgefangen werden, diese Fentanyl-Darreichungsform wird mit Hilfe eines speziellen Applikators über die Wangenschleimhaut inkorporiert
(= in den Körper/Organismus eingebracht).
Eine Kombination von Opioide
n soll wegen des Agonisten/Antagonisten-Problems (= teilweise gegenseitige Wirkungsaufhebung) unterbleiben.

2) Auch Psychopharmaka können wie Schmerzmedikamente wirken.

Da sich die Schmerzwahrnehmung insbesondere bei chronischen Schmerzzuständen zu einem intensiven und quälenden Schmerzerleben ausweiten kann, ist es sinnvoll, je nach Stimmungslage und Antriebsverhalten, auch entsprechende Psychopharmaka (= Mittel die auf die Psyche wirken) mit in die medikamentöse Schmerztherapie aufzunehmen.
Diese sind nicht nur im Hinblick auf ihre ursprüngliche psychiatrische Indikation (= Anzeige) von Nutzen, sondern auch wegen ihrer teilweise eigenständigen, schmerzdistanzierenden und evtl. zentralen (= im Gehirn) analgetischen (= schmerzlindernden) Wirkung, wie sie inzwischen für manche Substanzen dieser Gruppe nachgewiesen werden konnte (Wörz 1986).
Ihre Verordnung setzt eine umfassende Aufklärung des Patienten über diese Indikation (= Anzeige) und mögliche Nebenwirkungen voraus. Sie wird oft abgelehnt, da viele Patienten die Gabe von Psychopharmaka wie eine psychiatrische Etikettierung empfinden und sich dadurch diffamiert fühlen.

Als zusätzliche Medikation oder allein eignen sich zur Schmerztherapie (als Schmerzmedikamente):

2.1 An tidepressiva
2.2 Neurolept ika
2.3 Lithiumsalze
2.4 Tranquilizer (Benzodiazepine)

Die Auswahl und eine evtl. Kombination aus diesen Medikamenten (Schmerzmedikamente) sollte sich nach dem jeweiligen psychischen Zustand des Patienten richten (Ausnahme: Lithium auch beim Clusterkopfschmerz), wobei die sedierende (= beruhigende) Wirkkomponente besonderer Beachtung bedarf (Straßenverkehr!); die erforderliche Dosierung ist in der Schmerztherapie meist geringer als in der Psychiatrie.

Wir beschränken uns im folgenden auf eine überschaubare Anzahl gut untersuchter Präparate (Schmerzmedikamente), die sich auch bei uns bewährt haben.

2.1 Tri- und tetrazyklische Antidepressiva (= Mittel gegen "traurige Verstimmung") als Schmerzmedikamente

Eine medikamentöse Behandlung mit An tidepressiva (Synonyma (= weitere gebräuchliche Bezeichnungen): Thymoleptika, Thymoanaleptika) ist in erster Linie bei endogenen (= aus innerer Ursache, anlagebedingt) Depressionen (= "traurige Verstimmung") indiziert. Wegen des affektiv (= die Gefühlswallung betreffenden) distanzierenden Effektes, mit Anhebung der Schmerzschwelle, und ihrer analgetischen (= schmerzlindernden) Potenz eignen sich An tidepressiva zur adjuvanten (= in Arzneimitteln ein selbst unwirksamer, aber die Wirkung der anderen Komponenten fördernder Bestandteil) Schmerzbehandlung wie auch zur primären Therapie chronischer Schmerzzustände. Die affektiv distanzierende Wirkung führt zur Anhebung der Schmerzschwelle und entfaltet dadurch einen analgetischen, schmerzmittelpotenzierenden und schmerzmitteleinsparenden Effekt. Darüber hinaus lassen sich sekundär entstandene (= z.B. auf chronische Schmerzen zurückzuführende) depressive Neigungen (aber auch primäre, schmerzunabhängige) meist günstig beeinflussen.

In der Regel treten zu Beginn der Behandlung die sedierenden (= beruhigenden) und die unerwünschten vegetativen (= z.B. vermehrtes Schwitzen) Eigenschaften auf, nach etwa einer Woche kommt die antriebssteigernde (thymeretische) Wirkung hinzu. Erst nach 2-3 Wochen ist mit dem depressionslösenden, stimmungsaufhellenden (thymoleptischen) Effekt zu rechnen.
Da alle An tidepressiva in unterschiedlicher Ausprägung eine sedierend anxiolytisch (= beruhigende, angstlösende), depressionslösende oder auch eine antriebssteigernde (hemmungslösend) Wirkung entfalten können, erfolgt der Einsatz eines geeigneten Antidepressivums generell nach der jeweiligen Leitsymptomatik des depressiven Zustandbildes unter besonderer Berücksichtigung bestimmter Zielsymptome.

Empfehlenswert ist bei diesen Substanzen (Schmerzmedikamente) eine einschleichende (auch ausschleichende) Dosierung, wobei die antidepressive (= gegen die traurige Verstimmung gerichtete) Tagesdosis in den ersten drei Tagen aufgebaut wird. Ab dem vierten Tag wird dann auf die Erhaltungsdosis umgesetzt. Zweckmäßigerweise werden bei sedierenden An tidepressiva zwei Drittel der Gesamtdosis abends verabreicht. Die zur Schmerztherapie erforderlichen Psychopharmaka-Dosierungen sind allgemein niedriger anzusetzen. Durch parenterale (= unter Umgehung des Magen/Darm-Traktes, also als Spritze, Infusion) Applikation, z.B. durch Infusionstherapie, wird ein rascherer Wirkungseintritt erzielt, eine Stimmungsaufhellung zeigt sich häufig schon nach wenigen Tagen.

Tabelle: Wirkungsspektren der wichtigsten, antidepressiv wirkenden Psychopharmaka

A n t i d e p r e s s i v a ---------------(Klassifizierung*) Zielsymptome
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stimmungsaufhellend:

Clomipramin (z.B. Anafranil®) a depressive Stimmung
Desipramin (z.B. Pertofran®) a depressive Stimmung
Maprotilin (z.B. Ludiomil®) b Gedrücktheit
Mianserin (z.B. Tolvin®) b Grübelzwang
Nortriptylin (z.B. Nortrilen®) a Gewißheit von Schuld

sedierend anxiolytisch (= beruhigend, angstlösend):

Trimipramin (z.B. Stangyl®) a Angst, Getriebenheit
Amitriptylin (z.B. Laroxyl®) a Hypochondrie (= u.a. gesteigerte Selbstbeobachtung)
Amitriptylinoxid (z.B. Equilibrin®) a Erwartungsangst
Maprotilin (z.B. Ludiomil®) b innere Unruhe
Opipramol (z.B. Insidon®) a Selbstanklage
Venlafaxin (z.B. Efexor®) c Angst, soziale Angststörung
Doxepin (z.B. Aponal®) a Jammern
Duloxetin (Cymbalta®) c depressive Stimmung und Schmerzen (zugelassen zur Beh. der diab. Polyneuropathie)

antriebssteigernd:

Nortriptylin (z.B. Nortrilen®) a Antriebsschwäche
Clomipramin (z.B. Anafranil®) a Ideenarmut
Fluoxetin (z.B. Fluctin®) c Entscheidungsschwäche
Fluvoxamin (z.B. Fevarin®) c Unentschlossenheit

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*Klassifizierung (modifiziert nach Kielholz 1972):
a trizyklisches Antidep ressivum
b tetrazyklisches Antidep ressivum
c
Serotonin-Wiederaufnahmehemmer
d nicht "klassifizierbares" Antidep ressivum

Vegetative Nebenwirkungen (z.B. Schwitzen, Schwindel, Gewichtszunahme) sind vor allem bei den zuerst entwickelten trizyklischen Antidepressiva vorherrschend, bei den tetrazyklischen, insbesondere bei "nicht klassifizierbaren" Antidepressiva, werden diese jedoch weniger beobachtet.

2.2 Neuroleptika (= Mittel, die die psychische Anspannung herabsetzen)

Wenn chronische Schmerzzustände mit ausgeprägten Störungen der Emotionalität (= Gefühlsbewegung) und des leiblichen Wohlbefindens einhergehen, können auch neuroleptisch wirksame Psychopharmaka indiziert (= angezeigt) sein. Durch ihren modulierenden Einfluß auf das affektiv-motivationale (= die Gesamtheit der seelisch-dynamischen Faktoren, die das augenblickliche Verhalten bestimmen) Schmerzerleben wie auch auf die kognitive (= das Erkennen, Wahrnehmen und Denken betreffende) Schmerzverarbeitung bildet die zusätzliche Therapie mit Neurolep tika eine wertvolle Alternative zu den traditionellen Strategien der Schmerzbehandlung.
Ob dabei Neurolep tika selbst analgetisch (= schmerzlindernd) wirken, konnte bislang nicht eindeutig bestätigt werden.
Bei einem Einsatz als "Schmerzmedikamente" erweist sich die Kombination mit einem Antidepressivum als vorteilhaft, im allgemeinen genügen dann niedrigere Dosen als bei einer Monotherapie.

Tabelle: Wirkungsspektren der gebräuchlichsten Neurolep tika
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Antipsychotische Potenz (APP) (= Wirkung auf vorübergehende oder sich stetig verschlechternde psychiatrischen Erkrankungen mit erheblicher Beeinträchtigung psychischer Funktionen)
Psychomotorische Dämpfung (PMD) (= Dämpfung der die Bewegungsvorgänge des Körpers beeinflussenden dynamischen Struktur der Psyche)

Neuroleptikum

APP PMD
Promethacin (z.B. Atosil®) niedrig stark
Chlorpromazin (z.B. Megaphen®) niedrig stark
Chlorprothixen (z.B. Truxal®) niedrig stark
Levomepromazin (z.B. Neurocil®) niedrig stark
Prothipendyl (z.B. Dominal®) niedrig mittel
Thioridazin (z.B. Melleril®) niedrig stark
Fluphenazin (z.B. Dapotum®) mittel mittel
Perazin (z.B. Taxilan®) mittel mittel
Triflupromazin (z.B. Psyquil®) mittel mittel
Fluspirilen (z.B. Imap®) stark gering
Haloperidol (z.B. Haldol®) stark mittel
Pimozid (z.B. Orap®) stark gering
Sulpirid (z.B. Dogmatil®) stark gering

Neurolep tika sind mit einem höheren Risiko extrapyramidalmotorischer (= Muskeltonus und Bewegungsabläufe betreffende) Störungen (Frühdyskinesien, Parkinsonoid, Akathisie oder Spätdyskinesie) behaftet und werden bei Neurolep tika mit geringer antipsychotischer Wirkungsintensität seltener beobachtet. Durch zusätzliche Gabe eines Anticholinergikums wie Biperiden (Akineton®, bis 8mg täglich) lassen sich jedoch neuroleptogene dyskinetische (= Störung oder schmerzhafte Fehlfunktion eines Bewegung sablaufs betreffende) Reaktionen weitgehend neutralisieren.
Umgekehrt treten bei schwachpotenten Neurolep
tika neben dem erwünschten psychomotorisch- dämpfenden und schlafanstoßenden Effekt vermehrt auch störende vegetative Begleitsymptome (z.B. Schwindel, Schwitzen) auf. Bei Dauertherapie besteht die Gefahr unkorrigierbarer Spätdyskinesien (besonders perioral) (= Zuckungen um den Mund herum), die das soziale Leben des Patienten schwer beeinträchtigen können. Daher sollte die Behandlung auf einige Wochen bis maximal 3 Monate limitiert (= begrenzt) werden.

2.3 Lithiumsalze als "Schmerzmedikamente"

Einen festen Platz hat die Lithiumtherapie inzwischen in der Prophylaxe (= Vorbeugung) des episodischen sowie chronischen Clusterkopfschmerz es; bei Patienten über 45 Jahren ist Lithium Mittel der Wahl. Es gelten hier die gleichen Prinzipien wie bei der Behandlung depressiver Erkrankungen. Üblicherweise wird mit 675mg Lithium einschleichend begonnen. Eine weitere (schrittweise) Dosissteigerung richtet sich nach dem Lithiumserumspiegel (= gemessener Lithiumgehalt im Blut), der im ersten Behandlungsmonat einmal pro Woche, später in Abständen von vier bis sechs Wochen kontolliert werden muß.
Für eine prophylaktische
(= vorbeugende) Wirkung wird ein Serumspiegel 0,6-0,8 mmol / l angestrebt und sollte einen von 1,3 mmol/l nie überschreiten; mit einer Intoxikation (= Vergiftung) ist ab 2,0 mmol/l zu rechnen, ab 3,5 mmol/l besteht Lebensgefahr.
Wenn der Cluster-Patient mindestens zwei Wochen völlig anfallsfrei geblieben ist, kann eine Dosisreduktion bzw. ausschleichendes Absetzen in Betracht gezogen werden.

2.4 Benzodiazepine (= Wirkstoffe mit beruhigender und - dosisabhängig - angst- und spannungslösender, aber auch muskelerschlaffender und krampflösender Wirkung)

Diese Gruppe spielt in der Schmerztherapie vor allem als Schmerzursache oder Schmerzverstärkung eine Rolle (Abususmittel (= Mittel die häufig mißbräuchlich eingenommen werden)).
In Einzelfällen und zeitlich eng begrenzter Verordnung, bei akuten Angstzuständen oder zur Prämedikation
(= Medikamentengabe vor einem operativen Eingriff zwecks psychischer Dämpfung) vor einer Katheterimplantation sind Benzodiazepine jedoch zur Therapie unentbehrlich.
Drastische Schmerzreduktion bei alleiniger Gabe eines Benzodiazepins spricht für eine höhergradige psychische Überlagerung des Schmerzbildes und kann diagnostisch hilfreich sein.

Die gebräuchlichsten Benzodiazepine

3) Antikonvulsiva als Schmerzmedikamente

Primär werden diese Mittel gegen die Epilepsie (= Fallsucht) verordnet, sind bei neuropathischen Schmerzen (z.B. Zentrale Schmerzen, Gürtelrose, Trigeminusneuralgie) aber auch als Schmerzmedikamente hilfreich. In der Schmerztherapie werden hauptsächlich Carbamazepin (z.B. Tegretal®) und Gabapentin (z.B. Neurontin®) oder Pregabalin (Lyrica®) verordnet.

4) Schließlich können auch noch die Lokalanästhetica (= örtliche Betäubungsmittel) unter dem Oberbegriff "Schmerzmedikamente" subsumiert werden. Mittlerweile gibt es ein sog. Schmerzpflaster, das mit einem Lokalanästhetikum getränkt ist Das postkartengroße, selbstklebende Hydrogelpflaster (Versatis®) enthält Lidocain und wird auf die schmerzende Stelle geklebt. Bis zu drei Pflaster dürfen gleichzeitig appliziert werden, auch das Zuschneiden auf eine passende Größe ist möglich. In den USA ist das Pflaster bereits seit 1999 auf dem Markt, nach europäischen Zulassungsstudien nun auch in Deutschland, und zwar mit der Indikation neuropathische Schmerzen nach Herpes zoster (Postzosterische Neuralgie, Post-Zoster-Neuralgie).

5) Spezielle Schmerzmedikamente gegen Migräne und andere Kopfschmerzen finden Sie hier: www.bing-horton-syndrom.de/migraenemittel

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Aktualisiert: >14.04..2008</> kusb&
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